本研究では, 標的糖質を選択的にラベル化する新たな人工機能性レクチンの創製と応用を目的とした基盤研究を行った。
まず, 人工機能性レクチンを合成するための基盤技術の開発に取り組み, 標的レクチンを選択的に単離・ラベル化する固相アフィニティラベル化法(第一世代)の開発に成功した。また, 本手法が薬剤の標的タンパク同定法としても有望であることを明らかにした。さらに, より温和な条件下でレクチンのラベル化が行える光切断型の固相アフィニティラベル化法(第二世代)の開発を検討し, 目的とする人工機能性レクチンを創製する上で重要な指針を得ることできた。
Toward the creation of novel artificial functional lectins, a solid-phase affinity labeling method (1st generation) using a designed and synthesized chemical tool was developed. It was found that the solid-phase affinity labeling reaction of target-lectin (Con A or PNA) selectively and effectively proceeded even in the presence of other proteins. In addition, it was successfully demonstrated that target-selective isolation and modification of the native protein, hCA II, was feasible, even from human cell lysate. With these results, it is expected that this method will be applicable for target-selective isolation and modification of unknown target receptor proteins of biologically active small molecules. Furthermore, a novel solid-phase affinity labeling method (2nd generation) using a designed and synthesized photo-cleavable chemical tool to improve the efficiency of the cleavage reaction. These results will contribute to the creation of the purposed artificial functional lectins.

研究種目 : 若手研究(B)
研究期間 : 2013～2015
課題番号 : 25750387
研究分野 : 有機合成化学, 糖質化学, 化学生物学