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KAKEN_16K21362seika  
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タイトル
タイトル スルホン酸エステルを母核とした刺激応答性リンカーの開発とプロドラッグへの応用  
カナ スルホンサン エステル オ ボカク ト シタ シゲキ オウトウセイ リンカー ノ カイハツ ト プロドラッグ エノ オウヨウ  
ローマ字 Suruhonsan esuteru o bokaku to shita shigeki ōtōsei rinkā no kaihatsu to purodoraggu eno ōyō  
別タイトル
名前 Development of sulfonylester-based self-immolative likers with higher degradation rates  
カナ  
ローマ字  
著者
名前 花屋, 賢悟  
カナ ハナヤ, ケンゴ  
ローマ字 Hanaya, Kengo  
所属 慶應義塾大学・薬学部 (芝共立)・助教  
所属(翻訳)  
役割 Research team head  
外部リンク 科研費研究者番号 : 50637262
publisher  
出版地
 
出版者
名前  
カナ  
ローマ字  
日付
出版年(from:yyyy) 2019  
出版年(to:yyyy)  
作成日(yyyy-mm-dd)  
更新日(yyyy-mm-dd)  
記録日(yyyy-mm-dd)  
形態
1 pdf  
上位タイトル
名前 科学研究費補助金研究成果報告書  
翻訳  
 
 
2018  
 
開始ページ  
終了ページ  
ISSN
 
ISBN
 
DOI
URI
 
JaLCDOI
NII論文ID
 
医中誌ID
 
その他ID
 
博士論文情報
学位授与番号  
学位授与年月日  
学位名  
学位授与機関  
抄録
標的部位の微小環境に由来する化学的な刺激に応答し、薬物を放出するプロドラッグの開発は、薬の有効性の向上、および副作用の低減、の両面で重要である。化学的刺激への応答速度が速ければ、狙った場所でのみプロドラッグを活性化することができる。本研究課題では、刺激応答性アミノスルホン酸エステルリンカーを開発し、その化学構造と薬物の放出速度の関係を明らかにした。そしてその結果をふまえ新たな化学構造を持つプロドラッグの開発を試みた。
Prodrugs are drug precursors which are designed to be activated through enzymatic or chemical transformation in vivo microenvironment. Fast reaction kinetics of activation reactions are required to exert maximum biological activity with fewer side effects. We have proposed the sulfonate-based prodrug strategy: prodrugs with sulfonylester-based self-immolative linkers release active drugs through enzymatic cleavage of trigger moieties and successive intramolecular nucleophilic attack of terminal amino group to sulfonylester. In this strategy, intramolecular cyclization had been revealed to be a rate limiting step. In this study, various substituents were introduced on terminal amino group and/or alkyl chain of sulfonylester-based linker and reaction kinetics of intramolecular cyclization were evaluated. With the results in hand, photo- and oxidation-sensitive prodrugs were designed and their properties were examined.
 
目次

 
キーワード
プロドラッグ  

スルホン酸エステル  

分子内環化  

γ-スルタム  

自己分解  

刺激応答性リンカー  
NDC
 
注記
研究種目 : 若手研究(B)
研究期間 : 2016~2018
課題番号 : 16K21362
研究分野 : 生物有機化学
 
言語
日本語  

英語  
資源タイプ
text  
ジャンル
Research Paper  
著者版フラグ
 
本文URI
 
アクセス条件

 
最終更新日
Oct 31, 2019 11:11:09  
作成日
Oct 31, 2019 11:11:09  
所有者
mediacenter
 
更新履歴
Oct 31, 2019    インデックス を変更
 
インデックス
/ Public / 科学研究費補助金研究成果報告書 / 2018年度 / 日本学術振興会
 
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