天然より容易に得られる糖類などを出発原料として, そのキラリティーと炭素を利用するキラルプール法は, 生物活性天然物を光学的に純粋に合成する上で信頼性の高い方法論である。本研究では, 抗腫瘍性ジテルペノイドであるタキソール, 鎮咳活性を有するアルカロイドであるネオステニン, グルタミン酸レセプターのアンタゴニストであるアミノ酸誘導体, カイトセファリンのキラルプール法による合成を試み, それぞれの合成を完成させた。これによりバイオマス・キラル炭素資源を利用するキラルプール合成方法論の新たな展開を提示することができた。
The chiral pool approach is a highly effective and reliable method for the synthesis of biologically active natural products in optically pure form. In this project, synthetic studies toward taxol (diterpenoids possessing anticancer activity), neostenine (alkaloid with antitussive activity), and kaitocephalin (amino acid with antagonistic activity of glutamate receptor), based on the chiral pool approach utilizing carbohydrate as starting material, were carried out. The successful syntheses of these natural products revealed the effectiveness of the chiral pool methodology and brought about the progress of the methodology.
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