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KAKEN_17H03978seika  
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本文公開日
 
タイトル
タイトル 電位センサーを標的とした電位依存性イオンチャネルの機能制御と創薬戦略の構築  
カナ デンイ センサー オ ヒョウテキ ト シタ デンイ イゾンセイ イオン チャネル ノ キノウ セイギョ ト ソウヤク センリャク ノ コウチク  
ローマ字 Den'i sensā o hyōteki to shita den'i izonsei ion chaneru no kinō seigyo to sōyaku senryaku no kōchiku  
別タイトル
名前 Functional regulation of voltage-gated ion channels targeting the voltage sensor  
カナ  
ローマ字  
著者
名前 大澤, 匡範  
カナ オオサワ, マサノリ  
ローマ字 Ōsawa, Masanori  
所属 慶應義塾大学・薬学部 (芝共立) ・教授  
所属(翻訳)  
役割 Research team head  
外部リンク 科研費研究者番号 : 60361606

名前 横川, 真梨子  
カナ ヨコガワ, マリコ  
ローマ字 Yokogawa, Mariko  
所属 慶應義塾大学・薬学部 (芝共立) ・講師  
所属(翻訳)  
役割 Research team member  
外部リンク 科研費研究者番号 : 60648020

名前  
カナ  
ローマ字  
所属  
所属(翻訳)  
役割  
外部リンク  
 
出版地
 
出版者
名前  
カナ  
ローマ字  
日付
出版年(from:yyyy) 2020  
出版年(to:yyyy)  
作成日(yyyy-mm-dd)  
更新日(yyyy-mm-dd)  
記録日(yyyy-mm-dd)  
形態
1 pdf  
上位タイトル
名前 科学研究費補助金研究成果報告書  
翻訳  
 
 
2019  
 
開始ページ  
終了ページ  
ISSN
 
ISBN
 
DOI
URI
JaLCDOI
NII論文ID
 
医中誌ID
 
その他ID
 
博士論文情報
学位授与番号  
学位授与年月日  
学位名  
学位授与機関  
抄録
電位依存性イオンチャネル(VGIC)は、神経伝達や心臓の拍動を担う膜タンパク質であり、抗不整脈薬などの標的として重要である。VGIC は、電位センサードメイン(VSD)で膜電位の変化を感受し、イオン透過路を開閉するがその機構は不明であった。本研究では、VSDに結合してVGIC の機能を調節するリガンドの相互作用を行った。特に、心臓のVGICであるhERGについて、VSDに特異的に結合する毒素およびhERGの野生型と変異体を調製し、hERG阻害活性の変化から毒素とhERGの相互作用に重要なアミノ酸残基群を同定し、hERGの機能構造を推定した。
Voltage-gated ion channels (VGICs) are membrane proteins in charge of neural transmission and heart beats, which are important targets such as arrhythmia. The VGICs sense the changes of the membrane potential by its voltage-sensing domains (VSD), whose conformational changes allosterically regulates the ion-gate opening and closing. However, its mechanism has been elusive. We prepared hERG K+ ion channel and its specific toxin that binds to the VSD of hERG, and identified their interacting residues that are important the functional regulation of hERG. This study provides molecular basis of the channel inhibition and allosteric regulation of the hERG activity.
 
目次

 
キーワード
電位依存性イオンチャネル  

電位センサードメイン  

構造変化  

gating modifier toxin  
NDC
 
注記
研究種目 : 基盤研究 (B) (一般)
研究期間 : 2017~2019
課題番号 : 17H03978
研究分野 : 構造生物学、生物物理学
 
言語
日本語  

英語  
資源タイプ
text  
ジャンル
Research Paper  
著者版フラグ
publisher  
関連DOI
アクセス条件

 
最終更新日
Mar 05, 2021 13:23:32  
作成日
Mar 05, 2021 13:23:32  
所有者
mediacenter
 
更新履歴
Mar 5, 2021    インデックス を変更
 
インデックス
/ Public / 科学研究費補助金研究成果報告書 / 2019年度 / 日本学術振興会
 
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