アイテムタイプ |
Article |
ID |
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プレビュー |
画像 |
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キャプション |
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本文 |
KAKEN_16K21362seika.pdf
Type |
:application/pdf |
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Last updated |
:Oct 31, 2019 |
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本文公開日 |
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タイトル |
タイトル |
スルホン酸エステルを母核とした刺激応答性リンカーの開発とプロドラッグへの応用
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カナ |
スルホンサン エステル オ ボカク ト シタ シゲキ オウトウセイ リンカー ノ カイハツ ト プロドラッグ エノ オウヨウ
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ローマ字 |
Suruhonsan esuteru o bokaku to shita shigeki ōtōsei rinkā no kaihatsu to purodoraggu eno ōyō
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別タイトル |
名前 |
Development of sulfonylester-based self-immolative likers with higher degradation rates
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カナ |
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ローマ字 |
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著者 |
名前 |
花屋, 賢悟
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カナ |
ハナヤ, ケンゴ
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ローマ字 |
Hanaya, Kengo
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所属 |
慶應義塾大学・薬学部 (芝共立)・助教
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所属(翻訳) |
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役割 |
Research team head
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外部リンク |
科研費研究者番号 : 50637262
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版 |
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出版地 |
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出版者 |
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日付 |
出版年(from:yyyy) |
2019
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出版年(to:yyyy) |
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作成日(yyyy-mm-dd) |
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更新日(yyyy-mm-dd) |
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記録日(yyyy-mm-dd) |
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形態 |
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上位タイトル |
名前 |
科学研究費補助金研究成果報告書
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翻訳 |
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巻 |
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号 |
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年 |
2018
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月 |
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開始ページ |
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終了ページ |
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ISSN |
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ISBN |
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DOI |
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URI |
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JaLCDOI |
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NII論文ID |
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医中誌ID |
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その他ID |
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博士論文情報 |
学位授与番号 |
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学位授与年月日 |
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学位名 |
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学位授与機関 |
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抄録 |
標的部位の微小環境に由来する化学的な刺激に応答し、薬物を放出するプロドラッグの開発は、薬の有効性の向上、および副作用の低減、の両面で重要である。化学的刺激への応答速度が速ければ、狙った場所でのみプロドラッグを活性化することができる。本研究課題では、刺激応答性アミノスルホン酸エステルリンカーを開発し、その化学構造と薬物の放出速度の関係を明らかにした。そしてその結果をふまえ新たな化学構造を持つプロドラッグの開発を試みた。
Prodrugs are drug precursors which are designed to be activated through enzymatic or chemical transformation in vivo microenvironment. Fast reaction kinetics of activation reactions are required to exert maximum biological activity with fewer side effects. We have proposed the sulfonate-based prodrug strategy: prodrugs with sulfonylester-based self-immolative linkers release active drugs through enzymatic cleavage of trigger moieties and successive intramolecular nucleophilic attack of terminal amino group to sulfonylester. In this strategy, intramolecular cyclization had been revealed to be a rate limiting step. In this study, various substituents were introduced on terminal amino group and/or alkyl chain of sulfonylester-based linker and reaction kinetics of intramolecular cyclization were evaluated. With the results in hand, photo- and oxidation-sensitive prodrugs were designed and their properties were examined.
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目次 |
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キーワード |
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NDC |
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注記 |
研究種目 : 若手研究(B)
研究期間 : 2016~2018
課題番号 : 16K21362
研究分野 : 生物有機化学
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言語 |
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資源タイプ |
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ジャンル |
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著者版フラグ |
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関連DOI |
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関連アイテム |
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