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2021000003-20210052  
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本文公開日
 
タイトル
タイトル C-グリコシド構造を有する医薬品、生物活性物質の環境調和型合成法の開発  
カナ C-グリコシド コウゾウ オ ユウスル イヤクヒン、セイブツ カッセイ ブッシツ ノ カンキョウ チョウワガタ ゴウセイホウ ノ カイハツ  
ローマ字 C-gurikoshido kōzō o yūsuru iyakuhin, seibutsu kassei busshitsu no kankyō chōwagata gōseihō no kaihatsu  
別タイトル
名前 Synthetic study on bioactive natural products and pharmaceuticals possessing C-glycoside structures  
カナ  
ローマ字  
著者
名前 東林, 修平  
カナ ヒガシバヤシ, シュウヘイ  
ローマ字 Higashibayashi, Shuhei  
所属 慶應義塾大学薬学部准教授  
所属(翻訳)  
役割 Research team head  
外部リンク  
 
出版地
 
出版者
名前 慶應義塾大学  
カナ ケイオウ ギジュク ダイガク  
ローマ字 Keiō gijuku daigaku  
日付
出版年(from:yyyy) 2022  
出版年(to:yyyy)  
作成日(yyyy-mm-dd)  
更新日(yyyy-mm-dd)  
記録日(yyyy-mm-dd)  
形態
1 pdf  
上位タイトル
名前 学事振興資金研究成果実績報告書  
翻訳  
 
 
2021  
 
開始ページ  
終了ページ  
ISSN
 
ISBN
 
DOI
URI
JaLCDOI
NII論文ID
 
医中誌ID
 
その他ID
 
博士論文情報
学位授与番号  
学位授与年月日  
学位名  
学位授与機関  
抄録
配糖体は、グルコースなどの糖部分と糖ではない部分が共有結合で連結した構造を有する化合物である。配糖体のうち、もっとも一般的な化合物はO-配糖体と呼ばれる化合物である。O-配糖体は糖部分と糖ではない部分が炭素ー酸素結合で連結されている。O-配糖体は、さまざまな有用な生物活性を示す化合物が存在する。しかし、生体内ではO-配糖体は酸やグリコシダーゼによって容易に加水分解され、元の生物活性を失ってしまう。一方、C-配糖体と呼ばれる種類の配糖体は、糖部分と糖ではない部分が炭素ー炭素結合で連結されており、酸やグリコシダーゼによる加水分解を受けない。このため、Cー配糖体は生体内でも分解され難く、代謝安定性が高い。このようなCー配糖体の特徴を利用し、近年近年、糖尿病治療薬イプラグリフロジン(SGLT2 阻害薬)など、C−配糖体構造を持つ医薬品が開発されてきた。しかし、C−配糖体の従来の合成法は毒性の高い試薬を用いる必要があった。本研究ではC−配糖体の新しい環境調和型合成法の開発に取り組み、毒性の低い試薬を用いたC-配糖体の合成法の開発に成功した。
Glycosides possess structures in which a sugar moiety such as glucose and a non-sugar moiety are covalently linked. Among the glycosides, the most common compounds are O-glycosides, in which the sugar part and the non-sugar part are linked by a carbon-oxygen bond. O-glycosides possessing a variety of useful biological activities have been reported. However, in vivo, O-glycosides are easily hydrolyzed by acids or glycosidases and lose their original biological activity. On the other hand, in a type of glycoside called a C-glycoside, a sugar portion and a non-sugar portion are linked by a carbon-carbon bond and are not hydrolyzed by acids or glycosidases. Therefore, C-glycosides are not easily decomposed even in the living body and have high metabolic stability. Taking advantage of these characteristics of C-glycosides, in recent years, drugs having a C-glycosides structure such as ipragliflozin (SGLT2 inhibitor) for treating diabetes have been developed. However, conventional synthetic methods for C-glycosides require the use of highly toxic reagents. In this study, we worked on the development of a new environment-friendly synthetic method for C-glycosides, and succeeded in developing a synthetic method for C-glycosides using reagents with low toxicity.
 
目次

 
キーワード
 
NDC
 
注記

 
言語
日本語  

英語  
資源タイプ
text  
ジャンル
Research Paper  
著者版フラグ
publisher  
関連DOI
アクセス条件

 
最終更新日
Feb 16, 2024 14:11:00  
作成日
Feb 16, 2024 14:11:00  
所有者
mediacenter
 
更新履歴
Feb 16, 2024    インデックス を変更
 
インデックス
/ Public / 塾内助成報告書 / 学事振興資金研究成果実績報告書 / 2021年度
 
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